Mikroorganizmaların dihidrofolat redüktaz enzimini inhibe ederek folinik asit sentezini bloke ederler. Sülfonamid lerin diaminoprimidinlerle kombinasyonlarında (bkz:kotrimoksazol) iki basamaklı bir inhibitör etki sağlanarak folinik asit sentezi önlenir ve dolayısıyla bakterilerde dna ve rna sentezi bozulur. Bu kombinasyon direnç gelişimini azaltmaktadır. Uzun süren tedavilerde böbrek yetmezliği durumlarında ya da ilaçsal medüller depresyona predispoze olanlarda megaloblastik anemi nötropeni ve trombositopeni ye yol açabilirler.